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Almotriptan hydrochloride

MCE 国际站：Almotriptan hydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-W335976

CAS 号：154323-46-3

生物活性：盐酸阿莫曲坦（PNU180638）是一种口服有效的、高选择性的5-HT1B/1D受体激动剂，其EC50值分别为1.6 nM和3.1 nM。盐酸阿莫曲坦对5-HT1F受体具有中等亲和力，而对5-HT1A、5-HT6和5-HT7受体的亲和力较弱。盐酸阿莫曲坦可诱导颅内血管收缩，抑制三叉神经颈复合体的伤害性神经传递，并抑制三叉神经末梢释放血管活性肽。盐酸阿莫曲坦可用于偏头痛相关研究。

体外研究(In Vitro)：Almotriptan hydrochloride 是一种完全激动剂，可通过 5-HT1B/1D 受体在犬离体隐静脉中诱导强效的浓度依赖性收缩，其 EC50 为 394 nM[2]。Almotriptan hydrochloride 可诱导人离体脑膜动脉、颞浅动脉和基底动脉发生血管收缩，其 EC50 值分别为 0.7 μM (颞浅动脉) 和 3.7 μM (基底动脉)，且在脑膜动脉中的效力优于 Sumatriptan (HY-B0121B)[2]。Almotriptan hydrochloride 可被多种人肝微粒体酶代谢，包括 MAO-A、FMO、醛脱氢酶、CYP2D6 和 CYP3A4；它仅对 CYP2D6 产生弱抑制作用，而对 MAO-A 或 MAO-B 无显著抑制作用[2]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：Almotriptan (0.01-3000 μg/kg；静脉注射/皮内注射；单次给药) hydrochloride 可提高麻醉猫的颈动脉血管阻力，其效能和效力与 Sumatriptan 相当；在静脉注射剂量为 9 μg/kg 时可使阻力提升 100%，且通过 5-HT1 受体发挥作用[2]。Almotriptan (0-1 mg/kg；静脉注射；单次给药；最高 0.3 mg/kg；静脉注射；单次给药；30 μg/min；冠脉内输注；1 小时) hydrochloride 可增加比格犬的颈动脉血管阻力，且颈动脉-股动脉选择性优于 Sumatriptan；在测试剂量下，该药物具有良好的心血管安全性，无心脏抑制作用或 QTc 间期改变[2]。Almotriptan (10 mg/kg；皮下注射；单剂量) hydrochloride 可抑制麻醉豚鼠中三叉神经节诱导的脑膜血管外渗，且在 10 mg/kg 的皮下剂量下，对清醒豚鼠无降温或支气管痉挛作用[2]。Almotriptan (口服；单次给药) hydrochloride 在测试的口服剂量下，不会改变正常血压 Wistar 大鼠的心血管参数或利尿作用[2]。Almotriptan (1-3 mg/kg；皮下注射；单次给药) hydrochloride 在食蟹猴清醒状态下，1 mg/kg s.c. 剂量无心血管作用，3 mg/kg s.c. 剂量仅产生轻微、短暂的作用且无心电图改变[2]。Almotriptan (最高 300 mg/kg；口服；单次给药) hydrochloride 在小鼠中口服剂量最高达 300 mg/kg 时，未表现出任何与中枢神经系统相关的行为或运动功能影响[2]。Almotriptan hydrochloride 可轻微减轻 Apomorphine (HY-12723) 诱导的犬呕吐反应[2]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

分子量：371.93

Formula：C17H26ClN3O2S

中文名称：盐酸阿莫曲坦

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

提供质量检测报告：Data Sheet、产品使用指南

产品活性：Almotriptan (PNU180638) hydrochloride 是一种口服有效的、高选择性的 5-HT1B/1D 受体 (5-HT1B/1D receptor) 激动剂，其 EC50 值分别为 1.6 nM 和 3.1 nM。Almotriptan hydrochloride 对 5-HT1F 受体有中度亲和力，对 5-HT1A、5-HT6、5-HT7 受体亲和力较弱。Almotriptan hydrochloride 可诱导颅血管收缩，抑制三叉颈复合体中的伤害性神经传递，并抑制三叉神经末梢释放血管活性肽。Almotriptan hydrochloride 可用于偏头痛的相关研究。

IC50 & Target：5-HT1B Receptor

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热门产品线：抑制剂  | 稳定性同位素标记物  |  脂质  |  糖类

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MCE 抑制剂:
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客户发表文献：
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献：
[1]. Pascual J, et al. Almotriptan: a review of 20 years' clinical experience. Expert Rev Neurother. 2019;19(8):759-768.
[2]. Gras J, et al. Almotriptan, a new anti-migraine agent: a review. CNS Drug Rev. 2002;8(3):217-234.