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MCE 国际站:Tegoprubart (powder)
品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-P990083A
CAS 号:2628092-47-5
生物活性:替戈普鲁巴特(粉剂)(AT-1501(粉剂))是一种CD40配体抑制剂(EC50=100 ng/mL)和免疫抑制剂,可选择性抑制CD40配体,CD40配体是一种参与T细胞活化的共刺激分子。替戈普鲁巴特(粉剂)可抑制免疫排斥反应,预防动物移植模型中的排斥反应,并降低细胞介导和抗体介导的免疫反应,从而创造更佳的免疫耐受环境。替戈普鲁巴特(粉剂)与麦考酚酯(HY-B0421)和糖皮质激素联合使用时可保护肾功能,并在临床前研究中维持移植肾功能。替戈普鲁巴特(粉剂)适用于肾移植及肾移植排斥反应的相关研究[1]。
体外研究(In Vitro):Tegoprubart (600 nM;体外血小板激活实验) (powder) 与可溶性 CD40L 形成的免疫复合物无法诱导健康人血小板表面 PAC-1 表达,不会引发血小板聚集,无血小板激活效应;而 Hu5C8 (HY-P99315) 与可溶性 CD40L 的免疫复合物可显著诱导血小板聚集[1]。Tegoprubart (2 μg/mL;1 h;CD40L 结合实验) (powder) 对重组人 CD40L 表现出与 Hu5C8 相当的结合亲和力,两种抗体的 EC50 值均为 100 ng/mL[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。
体内研究(In Vivo):Tegoprubart (25 mg/kg;静脉注射;术后第 - 1、0、3、10、18、23、28 天各 1 次,之后每 14 天 1 次;182 天) (powder) 在食蟹猴(Macaca fascicularis) 肝内胰岛同种异体移植模型中,使部分动物维持胰岛移植物功能至 182 天,改善糖化血红蛋白 (% A1C),无血栓栓塞事件[1]。Tegoprubart (25 mg/kg;静脉注射;术后第 - 2、-1、0、1、3、7、10、18、23、28 天各 1 次,之后每 14 天 1 次;182 天) (powder) 食蟹猴肝内胰岛同种异体移植模型中,联合胸腺球蛋白 (5 mg/kg,术后第 - 2、-1、0、1、2 天静脉注射)、雷帕霉素、抗-TNF-α 时,可维持胰岛移植物功能,部分动物胰岛素独立,无严重巨细胞病毒 (CMV) 再激活[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。
分子量:145.56 kDa
储存方式:请按照分析证书中推荐的条件储存产品。
提供质量检测报告:Data Sheet、抗体抑制剂使用指南
产品活性:Tegoprubart (powder) (AT-1501 (powder)) 是 CD40 配体抑制剂 (EC50=100 ng/mL) 和免疫抑制剂,可选择性抑制参与 T 细胞活化的共刺激分子 CD40 配体,能抑制免疫排斥反应,在动物移植模型中预防排斥发生,还可降低细胞介导及抗体介导的免疫反应以营造更具免疫耐受性的环境。Tegoprubart (powder) 与 Mycophenolate (HY-B0421) 和糖皮质激素 (Corticosteroids) 联用时能够保留肾功能,且在临床前研究中可维持移植物功能。Tegoprubart (powder) 可用于肾移植及肾移植排斥反应的相关研究。
IC50 & Target:CD40L
热门产品线:抑制剂 | 稳定性同位素标记物 | 脂质 | 糖类
Trending products:Inhibitors | Isotope-Labeled Compounds | Lipids | Saccharides
MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物,可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。
MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向,为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择,助力客户发表文献超 80,000 篇。
相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。
客户发表文献:
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.
参考文献:
[1]. Anwar IJ, et al. The anti-CD40L monoclonal antibody AT-1501 promotes islet and kidney allograft survival and function in nonhuman primates. Sci Transl Med. 2023 Aug 30;15(711):eadf6376.
品牌介绍:
MedChemExpress (MCE) 是全球领先的生命科学试剂供应商,致力于为生命科学研究与药物发现提供创新解决方案。我们提供包括抑制剂、化合物库、重组蛋白、抗体、多肽和一站式AI药物筛选等在内的全品类、高品质活性分子和技术服务,品质卓越,是科研领域值得信赖的合作伙伴。MCE 总部位于美国新泽西州,并在全球范围内建立了多个研发、生产和物流中心。
全面的产品矩阵:
MedChemExpress 拥有超过 200,000 种以上的生物活性分子,覆盖广泛的信号通路与研究领域,包括靶点与疾病机制研究;检测、分析与质控;疾病建模与药物筛选;干细胞研究与细胞治疗;基因治疗以及其他药物发现领域。 ● 靶点与疾病机制研究:抑制剂与激动剂、PROTAC、ADC、重组蛋白、抗体抑制剂、多肽、诱导疾病模型产品、动物饲料产品 ● 检测、分析与质控:同位素标记化合物、荧光染料、参考标准品、抗体、酶、试剂盒 ● 干细胞研究与细胞治疗:GMP 小分子、类器官相关蛋白、Matrigel、培养基、血清 ● 基因治疗:小RNA、脂质体、佐剂、限制性内切酶、PCR、qPCR 试剂盒
一站式 AI 药物筛选平台
一站式AI药物筛选平台提供超过 200 种筛选库及多种化合物和表型筛选服务。这些服务包括 DNA 编码化合物库筛选、虚拟筛选、高通量筛选(HTS)、离子通道检测、激酶筛选与谱系分析、表型筛选、亲和质谱筛选、定制化合物合成、结构优化与分析服务等。我们致力于不断提升平台能力,通过打造一站式药物发现服务,推动科学研究,释放创新的无限潜力。
行业领先的生物信息学
• 靶点与信号通路:JAK、STAT、PD-1/PD-L1、KRAS、STING、铁死亡等;
• 权威支持:来自权威文献的体内/体外实验方案;
• 动态数据:超过 15 万条溶解度真实测试、数千万条基因信息、临床/批准跟踪数据;
• MedChemExpress 广泛应用:药理学与生物学研究,覆盖 400 余种疾病/领域研究,包括癌症、神经疾病、炎症、代谢、干细胞等;产品已为全球 13,000 家研究机构所用,相关成果累计获 Nature、Cell、Science 等权威期刊引用超 85,000 次。
• 7×24 专业服务:已服务客户百万次;前订单确保当日发货。
严格的多重质量控制
• 国际标准:严格遵循 ISO 9001:2015、ISO 9001、ISO 17025、ICH Q7 等质量与环境管理体系;
• 完整平台:400 多台精密仪器,1000 名研发与分析人员;
• 全面检测:NMR、HPLC、LC-MS、IR、元素分析等;
• MedChemExpress 生物验证平台:四大平台(分子/蛋白/细胞/体内实验)支持药效评估;
• MCE 中国官网:www.MedChemExpress.cn
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全球仓储中心覆盖北美、中国、欧洲、日本等地区,拥有数十个仓库,90% 区域实现次日达,能够快速响应全球客户需求。
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