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REGN-10597

MCE 国际站：REGN-10597

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-P992161

生物活性：REGN-10597由抗人PD-1抗体和IL2Ra-IL2部分组成，是一种PD-1依赖性IL-2激动剂。REGN-10597与PD-1结合，将掩蔽的天然IL-2递送至PD-1+ T细胞，进而激活三聚体IL-2受体，进而激活下游信号通路。REGN-10597可用于黑色素瘤、前列腺癌、结直肠癌和卵巢癌的研究[1][2][3]。

反应种属：Human

体外研究(In Vitro)：REGN-10597 (30 分钟) 对 PD-1 敲除的 IL-2Rβ/γ+ 和 IL-2Rα/β/γ+ YT/STAT5-Luc 报告细胞的结合能力极低，对表达 IL-2Rα 的细胞结合能力略有增强[1]。REGN-10597 (4.5 小时) 在 IL-2Rβ/γ+ YT/STAT5-Luc 报告细胞中表现出依赖于 PD-1 靶向的 IL-2 激动剂活性，其效力增强与 PD-1 表达水平升高相关[1]。REGN-10597 (20 分钟) 相较于 PD-1− CD8+ T 细胞，可选择性增强原代人 PD-1+ CD8+ T 细胞中 STAT5 的磷酸化水平，展现出靶向 PD-1 的 IL-2 活性[1]。REGN-10597 (72 小时) 可在混合淋巴细胞反应中强效增强原代人 T 细胞的活化[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：REGN-10597 (0.2 mg/kg；腹腔注射；单次给药) 可在 80% 携带 MC38 肿瘤的人源 PD-1 敲入小鼠中诱导肿瘤初始消退，其中 20% 的小鼠实现了持久的肿瘤完全消退及长期存活[1]。REGN-10597 (0.5 mg/kg；腹腔注射；每 3-4 天 1 次；共给药 3 次) 在荷 MC38 肿瘤的人 PD-1 敲入小鼠中介导的抗肿瘤活性严格依赖于 CD8+ T 细胞，且肿瘤内预先存在的 CD8+ T 细胞比新募集的 T 细胞发挥的作用更显著[1]。REGN-10597 (0.5 mg/kg；腹腔注射) 可使 80% 荷 MC38 肿瘤的人源 PD-1 敲入小鼠的肿瘤完全消退并长期存活[1]。REGN-10597 (1.5 mg/kg；腹腔注射) 可在荷 B16F10 黑色素瘤的人源 PD-1 基因敲入小鼠中诱导显著的肿瘤生长抑制效应，并在 25% 的小鼠中完全消退肿瘤[1]。REGN-10597 (腹腔注射，1.5 mg/kg) 可在荷 MCA205 纤维肉瘤的人源 PD-1 敲入小鼠中诱导显著的肿瘤生长抑制，并在 25% 的小鼠中完全消退肿瘤[1]。REGN-10597 处理可诱导长期抗肿瘤记忆，使经 MC38 肿瘤治愈的人源 PD-1 敲入小鼠免受肿瘤再攻击[1]。REGN-10597 (0.5 mg/kg；腹腔注射；肿瘤移植后第 10 天和第 13 天给药 2 次) 可在肿瘤内扩增具有多样效应细胞和祖细胞表型的 PD-1+ CD8+ T 细胞，从而在荷 MC38 肿瘤的人源 PD-1 基因小鼠中驱动克隆扩增的肿瘤反应性 T 细胞应答[1]。REGN-10597 (0.5 mg/kg；腹腔注射；第 0 天和第 3 天给药 2 次) 可在荷 MC38 肿瘤的人源 PD-1 基因敲入小鼠外周血中选择性扩增 PD-1+ CD8+ T 细胞，显示出靶向活性[1]。REGN-10597 (1.8 mg/kg；腹腔注射；每日给药；共 4 次) 在健康的人源 PD-1 敲入小鼠中表现出较低的全身毒性，每日给药未导致显著的体重下降或肺水肿[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

基因 ID：5133 [NCBI]

Accession：Q15116

靶点：PDCD1/PD-1/CD279

应用：ELISA, FACS, Functional assay

偶联物：Unconjugated

复溶方法：本产品可用无菌PBS或生理盐水进行复溶/加注。

组分：有关具体缓冲剂信息，请参阅批量特定的分析证书 (COA)。

储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

Format：anti-PD-1/IL-2Ra/IL-2 fusion protein

提供质量检测报告：Data Sheet、抗体抑制剂使用指南

产品活性：REGN-10597 由一种人源抗 PD-1 抗体和 IL-2Rα-IL-2 组分构成，是一种 PD-1 依赖性 IL-2 激动剂。REGN-10597 结合 PD-1，将被掩蔽的天然 IL-2 递送至 PD-1+T 细胞，通过结合三聚体 IL-2 受体激活下游信号通路。REGN-10597 可用于黑色素瘤、前列腺癌、结直肠癌以及卵巢癌的研究。

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热门产品线：抑制剂  | 稳定性同位素标记物  |  脂质  |  糖类

Trending products：Inhibitors  | Isotope-Labeled Compounds  |  Lipids  |  Saccharides

MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物，可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。

MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向，为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择，助力客户发表文献超 80,000 篇。

相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献：
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献：
[1]. Wu J, et al. A PD-1-targeted, receptor-masked IL-2 immunocytokine that engages IL-2Rα strengthens T cell-mediated anti-tumor therapies. Cell Rep Med. 2024 Oct 15;5(10):101747.
[2]. Pousse L, et al. Advanced cytokine-based immunotherapies: targeted cis-delivery strategies for enhanced anti-tumor efficacy and reduced toxicity. MAbs. 2025;17(1):2590250.
[3]. Li S, et al. Synergistic potential of PD-1 blockade and IL-2 in cancer therapy via targeted bi-functional molecule design. Sci Bull (Beijing). 2025 Aug 11:S2095-9273(25)00809-6.