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MCE 国际站:D8P1C1
品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-P992341
生物活性:D8P1C1 是一种高亲和力 ADAM17 抑制剂(靶向 ADAM17-ECD,Kd 值为 180 pM),可减少 EGFR 配体的脱落和磷酸化。D8P1C1 在体外可抑制癌细胞增殖,并在异种移植模型中抑制肿瘤生长。89Zr-DFO-D8P1C1 放射免疫 PET 成像显示其在卵巢肿瘤异种移植模型中大量积累,可作为构建双特异性 T 细胞衔接器衍生物的平台。D8P1C1 可应用于相关疾病的研究,包括三阴性乳腺癌、多种类型的卵巢癌、肺腺癌、胶质瘤和结肠癌[1][2][3]。
反应种属:Human
体外研究(In Vitro):D8P1C1 (20 μg/mL; 24 h) 可强效抑制 EGFR 配体、TNFα 和 CX3CL1 的脱落,但在 MDA-MB-231、HCC-827、OVCAR-3、Caov-3 和 COLO205 细胞中仅能弱效抑制 Notch1 的切割[1]。D8P1C1 (10 μg/mL; 4 h) 可强效抑制 MDA-MB-231、HCC-827、OVCAR-3 和 SKOV-3 细胞中 EGFR 的磷酸化[1]。D8P1C1 (0.037 µg/mL; 38 h) 可抑制三阴性乳腺癌 MDA-MB-231 细胞的增殖,其 IC50 为 0.037 µg/mL[2]。D8P1C1 (0.625-20 µg/mL; 38 h) 可抑制 SKBR-3、HCC-827、LIM1215、U-87 MG、SKOV-3、OVCAR-3 和 CAOV-3 癌细胞的增殖,在过表达 HER2 的乳腺癌 SKBR-3 细胞中观察到最强效力[2]。D8P1C1 (7.8125-250 µM; 2 h) 优先结合表达于 MDA-MB-231、SKBR-3、HCC-827、LIM1215、U-87 MG、OVCAR-3、SKOV-3 和 CAOV-3 癌细胞上的 ADAM17,其结合亲和力比结合 HEK293 细胞上 ADAM17 的亲和力高约 6 倍[2]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。
体内研究(In Vivo):D8P1C1 (40 mg/kg;腹腔注射;每两周 1 次;持续 4 周) 可使雌性 NSG 小鼠体内 OVCAR-3 高级别浆液性卵巢癌异种移植物的肿瘤体积缩小 25.4%,且未观察到毒性[1]。D8P1C1 (60 mg/kg) 在 NSG 小鼠的 SKOV-3 非高级别浆液性卵巢癌异种移植物中实现 45%的肿瘤生长抑制率,且未观察到毒性[1]。D8P1C1 (15 mg/kg;腹腔注射;每周 2 次;持续 4 周) 在小鼠三阴性乳腺癌 (TNBC) 异种移植模型中实现 78%的肿瘤生长抑制率,且未观察到毒性[2]。D8P1C1 (60 mg/kg;腹腔注射;每周 2 次;持续 4 周) 在小鼠卵巢癌异种移植模型中实现 45%的肿瘤生长抑制率,且未观察到毒性[2]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。
基因 ID:6868 [NCBI]
Accession:P78536
靶点:ADAM17/TACE
应用:ELISA, FACS, Functional assay
偶联物:Unconjugated
复溶方法:本产品可用无菌PBS或生理盐水进行复溶/加注。
组分:有关具体缓冲剂信息,请参阅批量特定的分析证书 (COA)。
储存方式:请按照分析证书中推荐的条件储存产品。
提供质量检测报告:Data Sheet、抗体抑制剂使用指南
产品活性:D8P1C1 是一种高亲和力的 ADAM17 抑制剂 (靶向 ADAM17-ECD 的 Kd=180 pM),可减少 EGFR 配体的脱落与磷酸化。D8P1C1 能在体外抑制癌细胞增殖和异种移植模型中的肿瘤生长。89Zr-DFO-D8P1C1 放射免疫 PET 成像显示其在卵巢肿瘤异种移植物中大量聚集,可作为生成双特异性 T 细胞衔接子衍生物的平台。D8P1C1 可应用于三阴性乳腺癌、各类卵巢癌、肺腺癌、胶质瘤、结肠癌等相关疾病的研究。
相关产品:Mca-KPLGL-Dap(Dnp)-AR-NH2 | Andecaliximab | Mca-Pro-Leu-Gly-Leu-Glu-Glu-Ala-Dap(Dnp)-NH2 | Izeltabart | Sonelokimab | MMP-1-IN-1 | MMP-9/10-IN-2 | MMP3 inhibitor 3 TFA | Collagen Type II Fragment | MMP-9/10-IN-1 | MMP-11-IN-1 | MMP Inhibitor 4
热门产品线:抑制剂 | 稳定性同位素标记物 | 脂质 | 糖类
Trending products:Inhibitors | Isotope-Labeled Compounds | Lipids | Saccharides
MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物,可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。
MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向,为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择,助力客户发表文献超 80,000 篇。
相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。
客户发表文献:
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.
参考文献:
[1]. Saha N, et al. Characterization of the D8P1C1 Anti-ADAM17 Inhibitory Monoclonal Antibody and Generation of Its Bispecific T-Cell Engager Derivative. Int J Mol Sci. 2026;27(7):2936. Published 2026 Mar 24.
[2]. Saha N, et al. Inhibitory monoclonal antibody targeting ADAM17 expressed on cancer cells. Transl Oncol. 2022;15(1):101265.
[3]. Arora S, et al. ADAM Proteases in Cancer: Biological Roles, Therapeutic Challenges, and Emerging Opportunities. Cancers (Basel). 2025;17(10):1703. Published 2025 May 19.
品牌介绍:
MedChemExpress (MCE) 是全球领先的生命科学试剂供应商,致力于为生命科学研究与药物发现提供创新解决方案。我们提供包括抑制剂、化合物库、重组蛋白、抗体、多肽和一站式AI药物筛选等在内的全品类、高品质活性分子和技术服务,品质卓越,是科研领域值得信赖的合作伙伴。MCE 总部位于美国新泽西州,并在全球范围内建立了多个研发、生产和物流中心。
全面的产品矩阵:
MedChemExpress 拥有超过 200,000 种以上的生物活性分子,覆盖广泛的信号通路与研究领域,包括靶点与疾病机制研究;检测、分析与质控;疾病建模与药物筛选;干细胞研究与细胞治疗;基因治疗以及其他药物发现领域。 ● 靶点与疾病机制研究:抑制剂与激动剂、PROTAC、ADC、重组蛋白、抗体抑制剂、多肽、诱导疾病模型产品、动物饲料产品 ● 检测、分析与质控:同位素标记化合物、荧光染料、参考标准品、抗体、酶、试剂盒 ● 干细胞研究与细胞治疗:GMP 小分子、类器官相关蛋白、Matrigel、培养基、血清 ● 基因治疗:小RNA、脂质体、佐剂、限制性内切酶、PCR、qPCR 试剂盒
一站式 AI 药物筛选平台
一站式AI药物筛选平台提供超过 200 种筛选库及多种化合物和表型筛选服务。这些服务包括 DNA 编码化合物库筛选、虚拟筛选、高通量筛选(HTS)、离子通道检测、激酶筛选与谱系分析、表型筛选、亲和质谱筛选、定制化合物合成、结构优化与分析服务等。我们致力于不断提升平台能力,通过打造一站式药物发现服务,推动科学研究,释放创新的无限潜力。
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• MedChemExpress 生物验证平台:四大平台(分子/蛋白/细胞/体内实验)支持药效评估;
• MCE 中国官网:www.MedChemExpress.cn
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