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GSK2394002

MCE 国际站：GSK2394002

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-P992358

生物活性：GSK2394002 是一种靶向 ADAMTS-4 和 ADAMTS-5 的抗体抑制剂，全身给药后具有软骨穿透能力。GSK2394002 可抑制聚集蛋白聚糖衍生的新表位的释放，并减少软骨退化，从而具有缓解疼痛、减轻痛觉过敏和抑制关节损伤进展的潜力。GSK2394002 还会引起食蟹猴潜在的不可逆心血管效应，例如平均动脉压升高和心肌缺血[1][2][3][4]。

反应种属：Human

体外研究(In Vitro)：GSK2394002 可有效抑制 ADAMTS5 介导的聚集蛋白聚糖裂解，可诱导人膝关节软骨外植体中 ARGS 表位释放量的降低[1]。GSK2394002 结合跨越 ADAMTS5 催化模块和解整合素样模块的表位，并通过对酶活性位点的变构锁定效应抑制其活性[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：GSK2394002 (全身给药) 可抑制手术诱导的小鼠骨关节炎进展，但会在食蟹猴中引发严重且持续时间长的心血管副作用[3]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

基因 ID：11096 [NCBI]

Accession：Q9UNA0

靶点：ADAMTS5

应用：ELISA, FACS, Functional assay

偶联物：Unconjugated

复溶方法：本产品可用无菌PBS或生理盐水进行复溶/加注。

组分：有关具体缓冲剂信息，请参阅批量特定的分析证书 (COA)。

储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

提供质量检测报告：Data Sheet、抗体抑制剂使用指南

产品活性：GSK2394002 是一种靶向 ADAMTS-4 和 ADAMTS-5 抗体抑制剂，经全身给药后具备软骨穿透能力。GSK2394002 可抑制聚集蛋白聚糖衍生的新表位释放并减少软骨降解，发挥缓解疼痛、痛觉过敏及抑制关节损伤进展的潜力。GSK2394002 还在食蟹猴中引发平均动脉压升高、心肌缺血等潜在不可逆的心血管效应。

相关产品：BAY-9835  | Bococizumab  | ADAMTS-5 Inhibitor  | ADAMTS-5-IN-3  | Evinacumab  | Aldumastat  | Isecarosmab  | ADAMTS7-IN-1  | Vicenin 3  | ADAMTS-5-IN-2  | Caplacizumab (His Tag)  | AGG-523

热门产品线：抑制剂  | 稳定性同位素标记物  |  脂质  |  糖类

Trending products：Inhibitors  | Isotope-Labeled Compounds  |  Lipids  |  Saccharides

MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物，可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。

MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向，为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择，助力客户发表文献超 80,000 篇。

相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献：
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献：
[1]. Apte SS, et al. Anti-ADAMTS5 monoclonal antibodies: implications for aggrecanase inhibition in osteoarthritis. Biochem J. 2016;473(1):e1-e4.
[2]. Larkin J, Lohr T, Elefante L, et al. The highs and lows of translational drug development: antibody-mediated inhibition of ADAMTS-5 for osteoarthritis disease modification[J]. Osteoarthritis and Cartilage, 2014, 22: S483-S484.
[3]. Bondeson J, Wainwright S, Hughes C E, et al. Can allosteric inhibitors of adamts4 and adamts5 prevent osteoarthritis disease progression[J]. History, 2015, 10(23): 5-14.
[4]. Jiang P, et al. A brief review of current treatment options for osteoarthritis including disease-modifying osteoarthritis drugs (DMOADs) and novel therapeutics. Ann Med Surg (Lond). 2024;86(7):4042-4048. Published 2024 Jun 4.