MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务。

GT-002

MCE 国际站：GT-002

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-P992360

生物活性： GT-002 是一种部分正向变构调节剂，靶向 GABAA 受体的 α3 亚型，同时也是肿瘤相关 TF 糖基化 LYPD3 的特异性结合剂。GT-002 通过与 GABAA 受体的苯二氮卓类结合位点结合，轻微增强 GABA 诱导的氯离子电流，从而缓解前额叶功能减退，改善认知、记忆和社交能力。GT-002 可用于精神分裂症谱系障碍、各种鳞状细胞癌、结直肠癌、非小细胞肺癌和芳香族 L-氨基酸脱羧酶缺乏症的相关研究[1][2][3][4]。

反应种属：Human

体外研究(In Vitro)：GT-002 以高亲和力结合 GABAA 受体苯二氮䓬位点 (Ki = 0.57 nM, IC50 = 0.68 nM)，对多巴胺转运体的脱靶结合作用极弱，并且作为部分正向变构调节剂，仅能诱导地西泮所产生 Cl− 电流激活效应的 10-20%[1]。GT-002 在 ELISA 实验中可特异性结合 LYPD3 上的肿瘤相关蛋白/碳水化合物复合表位，而不结合非糖基化 LYPD3 或无关蛋白上的目标碳水化合物[2]。GT-002 (10-3-104 ng/mL; 1.5 h) 可特异性结合 TF-LYPD3 复合糖肽表位，其针对携带 TF 的重组 LYPD3 的 EC50 为 5.5 ng/mL，且不结合非糖基化 LYPD3、携带 Tn 的 LYPD3、唾液酸化 LYPD3 或无关的携带 TF 的糖蛋白[3]。GT-002 (10 μg/mL; 30 min; 4°C) 可与 LYPD3-F9 重组细胞以及经神经氨酸酶处理的 LYPD3 阳性 CaOV-3 和 ZR-75-1 肿瘤细胞表面表达的 TF 糖基化 LYPD3 特异性结合，但不与非糖基化 LYPD3、LYPD3 阴性肿瘤细胞或未处理的 LYPD3 阳性肿瘤细胞结合[3]。GT-002 (10 μg/mL) 可结合多种人 SCC 肿瘤组织中经 TF 糖基化修饰的 LYPD3，且对人正常组织的结合具有高度限制性 (仅结合皮肤表皮)；由于唾液酸对其表位的遮蔽作用，经神经氨酸酶处理后可恢复其与正常组织的结合[3]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：GT-002 (10 μg/mL) 可与小鼠体内生长的 CaOV-3 卵巢癌异种移植瘤结合，20% 的肿瘤细胞呈现弱至中度的膜染色[3]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

基因 ID：27076 [NCBI]

Accession：O95274

靶点：LYPD3/C4.4A

应用：ELISA, FACS, Functional assay

偶联物：Unconjugated

复溶方法：本产品可用无菌PBS或生理盐水进行复溶/加注。

组分：有关具体缓冲剂信息，请参阅批量特定的分析证书 (COA)。

储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

提供质量检测报告：Data Sheet、抗体抑制剂使用指南

产品活性：GT-002 是靶向 α3 亚型的 GABAA 受体的部分正向变构调节剂 (Ki=0.57 nM, IC50=0.68 nM)，也是肿瘤相关 TF 糖基化 LYPD3 的特异性结合剂。GT-002 通过结合 GABAA 受体的苯二氮䓬位点轻度增强 GABA 诱导的氯离子电流，从而减轻前额叶功能低下，改善认知、记忆及社交互动能力。GT-002 可用于精神分裂症谱系障碍、多种鳞状细胞癌、结直肠癌、非小细胞肺癌及芳香族 L-氨基酸脱羧酶缺乏症的相关研究。

相关产品：Cirsimaritin  | α-Casozepine  | Rilmazafone hydrochloride  | 6-Methylflavone  | Anisatin  | 6,2'-Dihydroxyflavone  | Guvacine hydrobromide  | Arecaidine hydrobromide  | Waglerin-1  | Gidazepam  | Rilmazafone hydrochloride (Standard)  | Cirsimaritin (Standard)

热门产品线：抑制剂  | 稳定性同位素标记物  |  脂质  |  糖类

Trending products：Inhibitors  | Isotope-Labeled Compounds  |  Lipids  |  Saccharides

MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物，可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。

MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向，为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择，助力客户发表文献超 80,000 篇。

相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献：
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献：
[1]. Siebner TH, et al. Acute effects of partial positive allosteric GABAA receptor modulation by GT-002 on psychophysiological and cognitive measures: protocol for the TOTEMS phase II trial targeting cognitive impairment associated with schizophrenia. Front Psychiatry. 2025;16:1656792. Published 2025 Nov 25.
[2]. Kehler P, et al. 1347 Targeting of a cancer-associated LYPD3 glycoform for tumor therapy[J]. 2022.
[3]. Neumann T, et al. Targeting a cancer-specific LYPD3 glycoform for tumor therapy[J]. Frontiers in Drug Discovery, 2023, 3: 1298916.
[4]. Curry DJ, et al. Pharmacodynamics, Efficacy, and Safety of Intraputaminal Eladocagene Exuparvovec Administered to Pediatric Patients With Aromatic L-Amino Acid Decarboxylase Deficiency Using an MR-Compatible Cannula: 48 Weeks of Follow-Up. J Inherit Metab Dis. 2026;49(2):e70151.