MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务。

CI-949

MCE 国际站：CI-949

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-U00364

CAS 号：104961-19-5

生物活性： CI-949 是一种过敏介质释放抑制剂，可抑制组胺、白三烯 C4/D4 (LTC4/LTD4) 和血栓素 B2 (TXB2) 的释放，其 IC50 分别为 11.4 μM、0.5 μM 和 0.1 μM。

体外研究(In Vitro)：CI-949 inhibits, in a dose-dependent manner, the release of histamine, leukotriene, and thromboxane from human basophilic leukocytes challenged with anti-IgE. The IC50 for inhibition of histamine release is 11.4 μM. Virtually complete inhibition of histamine release occurs at 100 μM, with negligible inhibition of release 4/LTD4 and TXB2 release are inhibited at lower concentrations (IC50, 0.5 and 0.1 μM, respectively). Complete inhibition of leukotriene and thromboxane synthesis/release is obtained with 10 and 1 μM of CI-949, respectively. CI-949 is an effective inhibitor of release of all three mediators in response to this stimulus. The IC50s for inhibition of histamine, leukotriene, and thromboxane are 6.3, 2, and 0.1 μM for FMLP challenge[1]. CI-949 effectively inhibits the release of histamine and the synthesis or release of immunoreactive sulfidopeptide leukotrienes C4-D4 and thromboxane B2 from antigen-challenged lung fragments of of actively sensitized guinea-pigs. The IC50s are 26.7±2.8 μM for histamine, 2.7±2.4 μM for leukotriene, and 3.0±1.8 μM for thromboxane[2]. MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：Actively sensitized guinea-pigs are given i .p. doses of 30, 50, or 100 mg/kg of CI-949 between 20-120 min before aerosol challenge with antigen. A dose of 50 mg/kg i.p. of CI-949 protects conscious, aerosol-allergen challenged guinea-pigs for at least 1 h and 100 mg/kg i.p. or per os protects for at least 2 h. The animals are protected from collapse for at least I h after 50 and 100 mg/kg, and 100 mg/kg afforded complete protection up to 2h. An oral dose of 100 mg/kg at 2 h, but not at 4 h before challenge also inhibits collapse. A dose of 100 mg/kg at 4 h and again at 2 h before challenge is more effective than a single dose at 2 h[2]. MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

分子量：392.41

Formula：C20H20N6O3

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

Kinase Assay [1]：Cl-949抑制抗IgE刺激的人白细胞中LTC4/D4、TXB2和组胺的释放。在加入抗IgE之前，将细胞与不同浓度的Cl-949（0.1、1、10和100 μM）在37°C预孵育10分钟。然后，用适当的刺激物（浓度使各供体组胺释放达到剂量反应曲线的上升段，或用缓冲液）刺激细胞，并在37°C孵育50分钟。通过离心终止反应，倾出上清液并保存，用于定量分析过敏介质。两种方法制备的细胞中，介质的释放和Cl-949对介质释放的抑制作用相当[1]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

Animal Administration [2]：Guinea pigs[2] Male, Hartley Strain guinea-pigs, weighing 175-250 g are used in these experiments. Actively sensitized guinea-pigs are given i.p. doses of 30, 50, or 100 mg/kg of CI-949 between 20-120 min before aerosol challenge with antigen[2]. MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

提供质量检测报告：Data Sheet、产品使用指南

产品活性：CI-949 是一种过敏介质释放抑制剂，可抑制组胺 (histamine)，白三烯 C4/D4 (LTC4/LTD4) 和血栓素 B2 (TXB2) 的释放，IC50 分别为 11.4 μM，0.5 μM 和 0.1 μM。

相关产品：Quinotolast sodium  | Desloratadine  | MK-571 sodium  | Pranlukast  | Tryptanthrin  | Pranlukast (Standard)  | Tryptanthrin (Standard)  | Verlukast  | KP496  | ONO4057  | Yangambin  | Pranlukast hemihydrate

热门产品线：抑制剂  | 稳定性同位素标记物  |  脂质  |  糖类

Trending products：Inhibitors  | Isotope-Labeled Compounds  |  Lipids  |  Saccharides

MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物，可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。

MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向，为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择，助力客户发表文献超 80,000 篇。

相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献：
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献：
[1]. Conroy MC, et al. Inhibition of histamine, leukotriene C4/D4, and thromboxane B2 release from human leukocytes and human chopped lung mast cells by the allergic mediator release inhibitor, CI-949. J Allergy Clin Immunol. 1990 Dec;86(6 Pt 1):902-8.
[2]. Adolphson RL, et al. CI-949: a new, potential antiallergy compound inhibits antigen-induced allergic reactions in guinea-pigs in vitro and in vivo. Pulm Pharmacol. 1990;3(4):203-8.