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PSN-GK1

MCE 国际站：PSN-GK1

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-U00411

CAS 号：745051-61-0

生物活性： PSN-GK1 是一种强效的葡萄糖激酶激活剂，EC50 为 0.13 μM。

体内研究(In Vivo)：PSN-GK1 exhibits an excellent pharmacokinetic profile, with high oral bioavailability, in the rat. PSN-GK1 can markedly reduce blood glucose which accompanied by a trend toward increased pancreatic insulin release. Separately, the antihyperglycemic actions of PSN-GK1 have been shown to be a result of both pancreatic and hepatic effects. In addition, PSN-GK1 engenders potent antihyperglycemic effects in diabetic rodents without causing hypoglycemia[1]. At 5 mM glucose, PSN-GK1 activates glucokinase (4.3-fold, EC50=130 nM), increases MIN6 insulin secretion (26-fold, EC50=267 nM) and 2-DG hepatocytic uptake (3-fold, EC50=1 μM). In C57Bl/6 mice, PSN-GK1 reduces blood glucose at 1 and 10 mg/kg (by mouth), but insulin is increased significantly at only the higher dose. In hyperinsulinaemic 10-mM glucose clamps, PSN-GK1 increases2-DG incorporation into liver glycogen sixfold, directly demonstrating liver effects[2]. MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

分子量：438.54

Formula：C20H23FN2O4S2

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

Kinase Assay [2]：葡萄糖激酶活性是通过与葡萄糖-6-磷酸脱氢酶 (G6PDH) 偶联反应测定的。在 24°C 孵育 15 分钟后，使用酶标仪在 100 μL 的反应体系中监测 A340 处的 NADPH 生成量来测定的。该反应体系包含 25 mM HEPES pH 7.1、25 mM KCl、5 mM 葡萄糖、1 mM ATP、2 mM MgCl2、1 mM DL-二硫苏糖醇、1 mM NADP、2.5 U/mL G6PDH 和 0.4 μg GST-葡萄糖激酶。将 PSN-GK1 稀释 10 次（浓度范围为 0.004 至 100 μM），并使用四参数逻辑模型[2]计算并拟合活性相对于对照组的倍数变化，得到 S 形曲线。MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。仅供参考。

Animal Administration [2]：Mice[2] C57Bl/6J mice Food is withdrawn 5 h before dosing, while water is available throughout. A blood sample is taken from the tail tip under local anaesthetic for glucose and insulin measurement. Thereafter, mice are weighed and dosed orally with PSN-GK1 (1 or 10 mg/kg) or vehicle. Blood samples are taken 15, 30, 60, 120 and 240 min after dosing, samples (20 μL) for glucose being taken into disposable micro-pipettes and added to 480 μL haemolysis reagent[2]. MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

提供质量检测报告：Data Sheet、产品使用指南

产品活性：PSN-GK1是有效的葡萄糖激酶 (glucokinase) 活化剂，EC50 值为0.13 μM。

IC50 & Target：EC50: 0.13 μM[1]

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热门产品线：抑制剂  | 稳定性同位素标记物  |  脂质  |  糖类

Trending products：Inhibitors  | Isotope-Labeled Compounds  |  Lipids  |  Saccharides

MCE 抑制剂:
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相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献：
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献：
[1]. Bertram LS, et al. SAR, pharmacokinetics, safety, and efficacy of glucokinase activating 2-(4-sulfonylphenyl)-N-thiazol-2-ylacetamides: discovery of PSN-GK1. J Med Chem. 2008 Jul 24;51(14):4340-5.
[2]. Fyfe MC, et al. Glucokinase activator PSN-GK1 displays enhanced antihyperglycaemic and insulinotropic actions. Diabetologia. 2007 Jun;50(6):1277-87.