MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务。

GGTI298

MCE 国际站：GGTI298

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-100876

CAS 号：180977-44-0

生物活性： GGTI298 是一种 CAAZ 肽模拟物香叶基香叶基转移酶 I (GGTase I) 抑制剂，可强烈抑制香叶基香叶基化 Rap1A 的加工，对法尼基化 Ha-Ras 的加工影响甚微，其在体内的 IC50 值分别为 3 和 > 20 μM。

体外研究(In Vitro)：RhoA 抑制剂 (GGTI298) 和 ROCK 抑制剂 (H1152) 均显着降低 cAMP 激动剂刺激的 IK(ap)，而后者还降低 T84WT 细胞中 KCNN4c 与顶膜标记麦芽凝集素的共定位[1]。 DR4 的敲低会消除 NF-κB 的激活，从而导致 GGTI298 和 TRAIL 联合诱导的 DR5 依赖性细胞凋亡变得敏感。 GGTI298/TRAIL 激活 NF-κB 并抑制 Akt。敲除 DR5，可阻止 GGTI298/TRAIL 诱导的 IκBα 和 p-Akt 减少，表明 DR5 介导 GGTI298/TRAIL 诱导的 IκBα 和 p-Akt 减少。相比之下，DR4 敲低进一步促进 GGTI298/TRAIL 诱导的 p-Akt 减少[2]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：体内小鼠回肠环实验表明，当 TRAM-34、GGTI298 或 H1152 与霍乱毒素一起注射到环中时，液体积聚以剂量依赖性方式减少[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

分子量：479.63

Formula：C27H33N3O3S

性状：固体

颜色：White to gray

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：粉末 -20°C 3年

Kinase Assay [2]：用报告裂解缓冲液裂解给定的细胞，并在光度计中使用荧光素酶测定系统进行荧光素酶活性测定。相对荧光素酶活性根据蛋白质含量进行标准化。 MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。仅供参考。

Cell Assay [2]：将细胞接种到 96 孔细胞培养板中，并在第二天用指定的试剂进行处理。使用磺基罗丹明 B 测定法测定活细胞数。 MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。仅供参考。

Animal Administration [1]：The ileal loop experiment is performed in 6-8-week-old mice by a modified rabbit ileal loop assay. Following gut sterilization, the animals are kept fasted for 24 h prior to surgery and fed only water ad libitum. Anesthesia is induced by a mixture of ketamine (35 mg/kg of body weight) and xylazine (5 mg/kg of body weight). A laparotomy is performed, and the experimental loops of 5-cm length are constricted at the terminal ileum by tying with non-absorbable silk. The following fluids are instilled in each loop by means of a tuberculin syringe fitted with a disposable needle through the ligated end of the loop as the ligatured is tightened: pure CT (1 μg; positive control), saline (negative control), CT (1 μg) + TRAM-34 (different concentrations in μM as indicated in Fig. 7), CT (1 μg) + H1152 (1 μM), and CT (1 μg) + GGTI298 (different concentrations in μM), a specific inhibitor of Rap1A. The intestine is returned to the peritoneum, and the mice are sutured and returned to their cages. After 6 h, these animals are sacrificed by cervical dislocation, and the loops are excised. The fluid from each loop is collected, and the ratio of the amount of fluid contained in the loop with respect to the length of the loop (fluid accumulation ratio in g/cm) is calculated as a reflection of the efficacy of various inhibitors. MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

文献引用：MCE 顾客使用本产品发表 9 篇科研文献

提供质量检测报告：Data Sheet、产品使用指南

产品活性：GGTI298 是有效的 GGTase I 抑制剂，能够抑制 geranylgeranylated Rap1A 的过程，对 farnesylated Ha-Ras 的过程也有一定影响，在体内，IC50 值分别为 3 和 > 20 μM。

IC50 & Target：IC50: 3 μM (Rap1A, in vivo), > 20 μM (Ha-Ras, in vivo)[3]

相关产品：KRIBB11  | STAT3-IN-1  | GS-444217  | CCCP  | CCCP (Standard)  | TPCA-1  | ON1231320  | Ubiquitin Isopeptidase Inhibitor I, G5  | CHS-828  | MBM-55  | Y-27632 (Standard)  | W-7 hydrochloride

热门产品线：抑制剂  | 稳定性同位素标记物  |  脂质  |  糖类

Trending products：Inhibitors  | Isotope-Labeled Compounds  |  Lipids  |  Saccharides

MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物，可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。

MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向，为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择，助力客户发表文献超 80,000 篇。

相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献：
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献：
[1]. Sheikh IA, et al. The Epac1 signaling pathway regulates Cl- secretion via modulation of apical KCNN4c channels in diarrhea. J Biol Chem. 2013 Jul 12;288(28):20404-15
[2]. Chen S, et al. Dissecting the roles of DR4, DR5 and c-FLIP in the regulation of geranylgeranyltransferase I inhibition-mediated augmentation of TRAIL-induced apoptosis. Mol Cancer. 2010 Jan 29;9:23.
[3]. McGuire TF, et al. Platelet-derived growth factor receptor tyrosine phosphorylation requires protein geranylgeranylation but not farnesylation. J Biol Chem. 1996 Nov 1;271(44):27402-7.