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IWR-1

MCE 国际站：IWR-1

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-12238G

CAS 号：1127442-82-3

生物活性：IWR-1 (IWR-1-endo) (GMP) 是按照 GMP 规范生产的 IWR-1 (HY-12238)。GMP 小分子可作为细胞治疗生产的辅助试剂。IWR-1 (IWR-1-endo) 是一种靶向 Wnt/β-catenin 的转运酶抑制剂 (IC50 = 180 nM)。IWR-1 可抑制经典 Wnt 信号通路的关键步骤，即 β-catenin 向细胞核的转位以及随后的 TCF/LEF 激活和 Wnt/β-catenin 下游靶点的表达。IWR-1 通过促进 Axin 支架介导的破坏复合物的稳定性来促进 β-catenin 的磷酸化。IWR-1 可用于抗肿瘤研究，以及治疗骨肉瘤、结直肠癌和银屑病等疾病[1][2][4]。

体外研究(In Vitro)：IWR-1 (GMP) 对骨肉瘤癌干细胞样细胞 (CSC) 具有细胞毒性[1]。 IWR-1 (GMP) 可抑制结直肠癌细胞系的细胞迁移、侵袭和基质金属蛋白酶活性[2]。 IWR-1 (GMP) (2.5-10 μM，48-96 小时) 能够有效降低 MG-63 和 MNNG-HOS 细胞系来源的细胞球以及亲本细胞球中的细胞球活力，且这种降低呈浓度和时间依赖性[1]。 IWR-1 (GMP) (10 μM，96 小时) 可增加 TUNEL 阳性细胞的数量，在 96 小时时与对照组相比分别增加 4.65 倍和 15.83 倍，并促进 caspases 3/7 的活化，在 MG-63 和 MNNG-HOS 细胞球中分别增加 2.15 倍和 1.27 倍[1]。 IWR-1 (GMP) (10 μM，48 小时) 可诱导 MG-63 和 MNNG-HOS 细胞系来源的细胞球细胞周期停滞在 G2/M 期，并增加 S 期细胞占比[1]。 IWR-1 (GMP) (10 μM，48 小时) 可抑制 MG-6t4 和 MNNG-HOS 细胞中第一代 7 天龄球体的次级球体形成率，分别约为 53% 和 55%[1]。 IWR-1 (GMP) (5-50 μM，24-48 小时) 以剂量和时间依赖性方式降低 HCT116 细胞的增殖[2]。 IWR-1 (GMP) (5-50 μM，24-48 小时) 可抑制 TNF-α 刺激的 HCT116 和 HT29 细胞迁移[2]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：IWR-1 (GMP) (5 mg/kg，瘤内注射，每天两次，共注射 12 天) 可显著抑制骨肉瘤小鼠模型中的肿瘤生长[1]。 IWR-1 (GMP) (10 mg/kg，皮下注射，第 1、3、5 天) 可改善 Imiquimod (HY-B0180) 诱发的银屑病样小鼠模型中 IL-36γ (2 μg/只小鼠，第 1、3、5 天) 介导的银屑病皮肤病变加重[3]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

分子量：409.44

Formula：C25H19N3O3

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

提供质量检测报告：Data Sheet、产品使用指南

产品活性：IWR-1 (IWR-1-endo) (GMP) 是 GMP 级别的 IWR-1 (HY-12238)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。IWR-1 (IWR-1-endo) 是一种靶向 Wnt/β-catenin 的 tankyrase 抑制剂 (IC50 = 180 nM)。IWR-1 参与经典 Wnt 信号转导的关键步骤，即 β-catenin 转位至细胞核，随后激活 TCF/LEF 并表达 Wnt/β-catenin 下游靶标。IWR-1 通过增强 Axin 支架破坏复合物的稳定性来促进 β-catenin 磷酸化。IWR-1 可用于抗肿瘤研究，以及骨肉瘤、结直肠癌和牛皮癣等疾病的研究。

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热门产品线：抑制剂  | 稳定性同位素标记物  |  脂质  |  糖类

Trending products：Inhibitors  | Isotope-Labeled Compounds  |  Lipids  |  Saccharides

MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物，可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。

MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向，为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择，助力客户发表文献超 80,000 篇。

相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献：
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献：
[1]. Sara R. Martins-Neves, et al., IWR-1, a tankyrase inhibitor, attenuates Wnt/β-catenin signaling in cancer stem-like cells and inhibits in vivo the growth of a subcutaneous human osteosarcoma xenograft, Cancer Letters, Volume 414, 2018, Pages 1-15, ISSN 0304-3835.
[2]. Lee SC, et al., IWR-1 inhibits epithelial-mesenchymal transition of colorectal cancer cells through suppressing Wnt/β-catenin signaling as well as survivin expression. Oncotarget. 2015 Sep 29;6(29):27146-59.
[3]. Wang, W. M., et al., IWR-1 attenuates the promotional effect of IL-36γ in a mouse model of psoriasis. BMC immunology, 25(1), 78.
[4]. Chen, B., Dodge, M.E., Tang, W., et al. Small molecule-mediated disruption of Wnt-dependent signaling in tissue regeneration and cancer. Nat. Chem. Biol. 5(2), 100-107 (2009).