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Beloranib hemioxalate

MCE 国际站：Beloranib hemioxalate

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-14811A

CAS 号：529511-79-3

生物活性：贝洛尼布（ZGN-440；CKD-732游离碱）半草酸盐是一种选择性、不可逆的甲硫氨酸氨肽酶MetAP2抑制剂，可抑制食欲并增加能量消耗。贝洛尼布半草酸盐通过与MetAP2形成共价键，阻断新生蛋白质N端甲硫氨酸的酶促裂解，从而调节脂肪酸代谢、肾上腺素能信号传导和下丘脑NF-κB表达。贝洛尼布半草酸盐可显著减少食物摄入、体重和脂肪堆积，同时改善葡萄糖耐量、胰岛素敏感性和脂质代谢。贝洛尼布半草酸盐还能提高能量消耗和脂肪氧化水平，且不影响体温、自发活动或炎症细胞因子IL-1β。贝洛尼布半草酸盐可用于肥胖症和下丘脑性肥胖症的研究[1][2][3]。

体外研究(In Vitro)：Beloranib hemioxalate 可强效抑制内皮细胞增殖[2]。Beloranib hemioxalate (预孵育 24 h；去甲肾上腺素处理 3 h) 可增强去 1 μM 甲肾上腺素诱导的原代大鼠棕色脂肪细胞脂解作用，使甘油释放量达到溶媒对照组的 4 至 5 倍[3]。Beloranib hemioxalate (预孵育 24 h) 可增强去甲肾上腺素诱导的原代大鼠棕色脂肪细胞能量消耗，使%OCR AUC 相对于溶媒对照组升高[3]。Beloranib hemioxalate (同时给药 24 小时) 可逆转原代大鼠棕色脂肪细胞中去甲肾上腺素的脱敏作用，在去甲肾上腺素处理 24 h 后维持 ucp1 基因表达达 177 倍[3]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：Beloranib (0.1 mg/kg；皮下注射；每日一次；连续 12 天) hemioxalate 可显著降低 CMHL 诱导肥胖的雄性 Sprague Dawley 大鼠的体重增长、食物摄入量、空腹胰岛素水平及下丘脑 NF-κB 表达，同时提升循环 α-MSH 水平[1]。Beloranib (0.1 mg/kg；皮下注射；每日一次；连续 14 天) hemioxalate 可在年轻成年雄性 MC4rKO 肥胖大鼠中诱导显著体重下降，并使食物摄入减少 28%[1]。Beloranib (0.1 mg/kg，皮下注射，每日 1 次，连续 21 天) hemioxalate 可在体重稳定的老年雄性 MC4rKO 肥胖大鼠中诱导 10% 的体重下降、减少食物摄入并改善胰岛素敏感性[1]。Beloranib hemioxalate 对移植瘤裸鼠给药可抑制血管生成与肿瘤发生[2]。Beloranib (1 mg/kg；皮下注射；每日 1 次；连续 12 天) hemioxalate 可使高脂饮食诱导的肥胖雄性 C57BL/6 小鼠在 12 天内体重降低 20-23%[3]。Beloranib (1 mg/kg；皮下注射；每日 1 次；连续 14 天) hemioxalate 可使高脂饮食诱导的肥胖 C57BL/6 小鼠在 14 天内体重降低 22-25%，同时减少脂肪量、增加瘦体重，但对瘦小鼠的体重和体成分影响极小[3]。Beloranib (0.3 mg/kg；皮下注射；给药 2 次 (第 1 日上午 9 点、第 2 日上午 9 点)) hemioxalate 可抑制高脂饮食诱导肥胖的 C57BL/6 小鼠棕色脂肪组织中的 MetAP2 活性[3]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

分子量：1089.32

Formula：C29H41NO6.1/2C2H2O4

中文名称：半草酸贝洛拉尼布

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

提供质量检测报告：Data Sheet、产品使用指南

产品活性：Beloranib (ZGN-440; CKD-732 free base) hemioxalate 是一种选择性不可逆甲硫氨酸氨基肽酶 MetAP2 抑制剂，可抑制食欲与增加能耗。Beloranib hemioxalate 通过与 MetAP2 形成共价键阻断新生蛋白质 N 端甲硫氨酸的酶切，进而调节脂肪酸代谢、肾上腺素能信号传导及下丘脑 NF-κB 表达。Beloranib hemioxalate 能显著降低摄食量、体重及脂肪堆积，同时改善葡萄糖耐量、胰岛素敏感性和脂质代谢。Beloranib hemioxalate 还提升能量消耗与脂肪氧化水平，但不影响体温、自主活动或炎症因子 IL-1β。Beloranib hemioxalate 可用于肥胖症及下丘脑性肥胖的研究。

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热门产品线：抑制剂  | 稳定性同位素标记物  |  脂质  |  糖类

Trending products：Inhibitors  | Isotope-Labeled Compounds  |  Lipids  |  Saccharides

MCE 抑制剂:
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相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献：
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献：
[1]. Elfers CT, et al. Robust Reductions of Excess Weight and Hyperphagia by Beloranib in Rat Models of Genetic and Hypothalamic Obesity. Endocrinology. 2017;158(1):41-55.
[2]. Hughes TE, et al. Ascending dose-controlled trial of beloranib, a novel obesity treatment for safety, tolerability, and weight loss in obese women. Obesity (Silver Spring). 2013;21(9):1782-1788.
[3]. Huang HJ, et al. MetAP2 inhibition increases energy expenditure through direct action on brown adipocytes. J Biol Chem. 2019;294(24):9567-9575.