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供应 帕米格雷 /101001-34-7  |
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药品名称：帕米格雷
英文名称：Pamicogrel
化学名称：2-[4,5-二(4-甲氧基苯基)噻唑-2-基]吡咯-1-乙酸乙酯
分子式：C25H24N2O4S
分子量：448.53
CAS.NO：101001-34-7
适应症：用于治疗动脉阻塞性疾病
注册类别：化3+3
产品特点及上市信息：
帕米格雷（Pamicogrel，KBT 3022，KB 3022，TO 192）是一种环氧酶抑制剂，具有很强的抗血小板凝聚活性，而几乎没有抗炎或致溃疡作用。该产品由Akzo Nobel公司和日本烟草公司合作开发，用于治疗动脉阻塞性疾病。
血栓病是由于血栓引起的血管腔狭窄与闭塞，使主要脏器发生缺血和梗塞而引发机能障碍的各种疾病。它属于是心脑血管疾病和周围血管疾病，全球每年脑血栓、脑梗塞、心肌梗塞、冠心病、动脉硬化等血管疾病夺走1200 万人的生命，接近世界总死亡人数的1/4，成为人类健康的头号大敌。中国每年死于心脑血管疾病的人数达到260 万人以上，存活的患者75％致残，其中40％以上重残。市场上对预防和治疗血栓性疾病药物的需求量呈现出逐年增长的势头。2005 年，世界抗凝血类药物市场规模超过133 亿美元，按目前的增长幅度及部分原研药专利期满后的销售测算，2007 年抗凝血类药物市场大约是150 亿美元。到2011 年，市场规模有望超过180 亿美元。据IMS 统计，2008 年全球血小板凝集抑制剂市场规模达到136.33 亿美元，同比增长了13.90％，列全球处方药市场15 大畅销治疗类别的第十一位。
研发进度：已完成药学研究，待申报
合作方式：委托开发、联合开发
Structural Formula Vector Image
Title: Pamicogrel
CAS Registry Number: 101001-34-7
CAS Name: 2-[4,5-Bis(4-methoxyphenyl)-2-thiazolyl]-1H-pyrrole-1-acetic acid ethyl ester
Additional Names: ethyl 2-[4,5-bis(p-methoxyphenyl)-2-thiazolyl]pyrrole-1-acetate
Manufacturers’ Codes: KB-3022; KBT-3022
Molecular Formula: C25H24N2O4S
Molecular Weight: 448.53
Percent Composition: C 66.94%, H 5.39%, N 6.25%, O 14.27%, S 7.15%
Literature References: Cyclooxygenase inhibitor. Prepn: K. Yoshino et al., EP 159677; eidem, US 4659726 (1985, 1987 both to Kanebo). HPLC determn in plasma and urine: Y. Nakada et al., Chem. Pharm. Bull. 38, 1093 (1990). Pharmacokinetics: Y. Nakada et al., Yakuzaigaku 53, 210 (1993), C.A. 120, 315100 (1993). Activity as antithrombotic: K. Yokoto et al., Jpn. J. Pharmacol. 68, 201 (1995); as platelet aggregation inhibitor: K. Yokoto et al., J. Pharm. Pharmacol. 47, 768 (1995). Evaluation of cerebral protective effects: N. Yamamoto et al., Jpn. J. Pharmacol. 69, 421 (1995); eidem, Eur. J. Pharmacol. 297, 225 (1996).
Properties: Crystals from ligroin, mp 132.5-135.5°. LD50 orally in male mice: >3000 mg/kg (Yoshino).
Melting point: mp 132.5-135.5°
Toxicity data: LD50 orally in male mice: >3000 mg/kg (Yoshino)
Therap-Cat: Antithrombotic.
Keywords: Antithrombotic. |
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