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SKF-96365 hydrochloride

MCE 国际站：SKF-96365 hydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-100001

CAS 号：130495-35-1

生物活性：SKF-96365 盐酸盐是一种 TRPC 通道拮抗剂和储库操纵性钙内流 (SOCE) 抑制剂。SKF-96365 盐酸盐通过抑制 TRPC6、STIM1 和 Orai1 的活性和表达来减少钙离子内流。SKF-96365 盐酸盐抑制电压门控钠电流（心脏 INa/NaV1.5），从而减慢心肌传导。SKF-96365 盐酸盐抑制 CaMKIIγ 的磷酸化/激活，并抑制下游 AKT 信号通路。SKF-96365 盐酸盐诱导结直肠癌细胞发生 G2/M 期细胞周期阻滞、凋亡和细胞保护性自噬。SKF-96365 盐酸盐通过降低炎症细胞因子水平来缓解过敏性鼻炎症状。 SKF-96365盐酸盐可降低细胞内钙超载，抑制Homer1表达，防止核损伤并抑制细胞凋亡。SKF-96365盐酸盐可抑制裸鼠结直肠癌异种移植瘤的生长。SKF-96365盐酸盐适用于过敏性鼻炎、结直肠癌、帕金森病、持续性自发性伤害性感受和痛觉过敏等相关研究[1][2][3][4][5]。

体外研究(In Vitro)：SKF-96365 (0-10 μM; until steady-state inhibition reached) hydrochloride 抑制表达于 HEK 293 细胞中的 hNaV1.5 电流，IC50 为 0.94 μM[2]。SKF-96365 (0-20 μM) hydrochloride 可剂量依赖性地抑制 HCT116 和 HT29 人结直肠癌细胞中的钙库操纵性钙内流[3]。SKF-96365 (0-40 μM，48-72 h) hydrochloride 抑制人结直肠癌细胞 HCT116 (IC50 = 10.88 μM) 和 HT29 (IC50 = 14.56 μM) 的生长，且对正常结肠上皮细胞 NCM460 的毒性显著更低[3]。SKF-96365 (0-20 μM，48 h) hydrochloride 通过调控关键的 G2/M 期转换蛋白 (包括上调 p21waf/Cip1、下调 p-Cdc25c、Cdc25c 和 Cyclin B)，在人结直肠癌细胞 HCT116 和 HT29 中诱导 G2/M 期细胞周期阻滞[3]。SKF-96365 (10 μM，0-24 h) hydrochloride 可通过内源性线粒体通路诱导人结直肠癌细胞 HCT116 和 HT29 发生凋亡，其过程表现为早期 (12 h) 线粒体膜去极化、Bax 转位及细胞色素 c 释放，随后出现半胱天冬酶激活和显著凋亡 (24 h)[3]。SKF-96365 (0-20 μM，12 h) hydrochloride 可在人结直肠癌细胞 HCT116 和 HT29 中诱导具有细胞保护作用的自噬，该作用最早可在 12 h 出现 (早于细胞凋亡)，并通过将线粒体隔离至自噬泡中以降低胞质细胞色素 c 水平，从而拮抗细胞凋亡[3]。SKF-96365 (0-20 μM，24 h) hydrochloride 可抑制人结直肠癌细胞 HCT116 和 HT29 中的 AKT/mTOR 信号通路，抑制人结直肠癌细胞 HCT116 和 HT29 中的钙/Ca2+/CaMKIIγ/AKT 信号通路[3]。SKF-96365 (1-50 μM，24 h) hydrochloride 可显著提高经 MPP+处理的 PC12 细胞的存活率，降低细胞的 LDH 释放量，降低细胞的细胞核损伤、膜损伤、晚期凋亡性细胞死亡、减轻 细胞内钙超载、降低 Homer1 的 mRNA 和蛋白表达水平[4]。SKF-96365 (1-10 µM) hydrochloride 呈剂量依赖性抑制急性分离的大鼠中小型背根神经节细胞中蜂毒肽诱导的内向电流[5]。SKF-96365 (10 µM) hydrochloride 可抑制蜂毒肽诱导的细胞内 Ca2+ 升高，在对蜂毒肽敏感的急性分离大鼠背根神经节细胞中，该抑制作用的细胞占比为 46.5%[5]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：SKF-96365 (200-400 μg；鼻腔给药；每日 1 次；8 天) hydrochloride 缓解 BALB/c 小鼠的过敏性鼻炎症状并抑制炎症反应[1]。SKF-96365 (20 mg/kg；腹腔注射；每日 1 次；连续 14 天) hydrochloride 可通过抑制 CaMKIIγ/AKT 介导的通路，诱导细胞周期阻滞、细胞凋亡及保护性自噬，从而抑制无胸腺 BALB/c 裸鼠体内结直肠癌异种移植物的生长[3]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

分子量：402.91

Formula：C22H27ClN2O3

性状：固体

颜色：White to light yellow

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式： 4°C，密封保存，避免受潮 *溶剂保存：-80°C，6个月；-20°C，1个月（密封保存，避免受潮）

文献引用：MCE 顾客使用本产品发表 28 篇科研文献

提供质量检测报告：Data Sheet、SDS、COA、HNMR、RP-HPLC、LCMS、产品使用指南

产品活性：SKF-96365 hydrochloride 是一种 TRPC 通道拮抗剂和钙库操纵性钙内流 (SOCE) 抑制剂。SKF-96365 hydrochloride 可抑制 TRPC6、STIM1 和 Orai1 的活性与表达，从而减少钙离子内流。SKF-96365 hydrochloride 抑制电压门控钠电流 (心肌 INa/NaV1.5)，减慢心肌传导。SKF-96365 hydrochloride 可抑制 CaMKIIγ 的磷酸化/激活，抑制下游 AKT 信号通路。SKF-96365 hydrochloride 可诱导结直肠癌细胞发生 G2/M 期细胞周期阻滞、凋亡 (apoptosis) 和细胞保护性自噬 (autophagy)。SKF-96365 hydrochloride 可降低炎性细胞因子水平缓解变应性鼻炎症状。SKF-96365 可减轻细胞内钙超载，抑制 Homer1 表达，阻止细胞核损伤并抑制细胞凋亡 (apoptosis)。SKF-96365 hydrochloride 抑制裸鼠体内结直肠癌异种移植物的生长。SKF-96365 hydrochloride 可用于变应性鼻炎、结直肠癌、帕金森病、持续性自发性伤害感受及痛觉过敏的相关研究。

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热门产品线：抑制剂  | 稳定性同位素标记物  |  脂质  |  糖类

Trending products：Inhibitors  | Isotope-Labeled Compounds  |  Lipids  |  Saccharides

MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物，可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。

MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向，为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择，助力客户发表文献超 80,000 篇。

相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献：
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献：
[1]. Ba G, et al. Therapeutic effects of SKF-96365 on murine allergic rhinitis induced by OVA. Int J Immunopathol Pharmacol. 2021;35:20587384211015054.
[2]. Chen KH, et al. SKF-96365 strongly inhibits voltage-gated sodium current in rat ventricular myocytes. Pflugers Arch. 2015;467(6):1227-1236.
[3]. Jing Z, et al. SKF-96365 activates cytoprotective autophagy to delay apoptosis in colorectal cancer cells through inhibition of the calcium/CaMKIIγ/AKT-mediated pathway. Cancer Lett. 2016;372(2):226-238.
[4]. Chen T, et al. Protective effects of SKF-96365, a non-specific inhibitor of SOCE, against MPP+-induced cytotoxicity in PC12 cells: potential role of Homer1. PLoS One. 2013;8(1):e55601.
[5]. Ding J, et al. Effects of SKF-96365, a TRPC inhibitor, on melittin-induced inward current and intracellular Ca2+ rise in primary sensory cells. Neurosci Bull. 2011;27(3):135-142.