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奥沙利铂
CAS No.: 61825-94-3
分子式: C8H14N2O4Pt
分子量: 397.29
备注: 中文名称奥沙利铂中文同义词左旋反式二氨环己烷草酸铂;OXALIPLATIN奥沙利铂;奥沙利铂1G;(反-1,2-环己烷二胺)草酸铂(II);奥利沙铂;奥沙利铂OXALIPLATIN;奥沙利铂对照品;奥沙利铂英文名称Oxaliplatin英文同义词[SP-4-2-(1R-TRANS)]-(1,2-CYCLOHEXANEDIAMINE-N,N’)[ETHANEDIOATA(2-)-O,O’]PLATINUM;OXALIPLATIN;trans-l-diaminocyclohexaneoxalatoplatinum;(1,2-cyclohexanediamine-n,n’)(ethanedioato(2-)-o,o’)-platinu(sp-4-2-(1r-tr;1-ohp;oxalato(1r,2r-cyclohexanediammine)platinum(ii);oxalatoplatin;[SP-4-2-(1R-trans)]-(1,2-Cyclohexanediamine-N,N,)[ethanedioato(2-)-O,O’JplatinumCAS号61825-94-3分子式C8H12N2O4Pt分子量395.28EINECS号621-248-1相关类别抗肿瘤药;其它抗肿瘤药物;药物;细胞信号和神经生物学;医药原料抗癌;小分子抑制剂,天然产物;抗肿瘤;抗肿瘤类;科研试剂;细胞生物学;原料药;小分子抑制剂;Pharmaceuticalmaterialandintermeidates;ActivePharmaceuticalIngredients;Antineoplastic;Intermediates&FineChemicals;Pharmaceuticals;Amines;Heterocycles;chemicalreaction,pharm,electronic,materials;PRAXILENE;抗肿瘤类药物及免疫抑制剂;中间体;医药原料;Inhibitors;其他生化试剂;医用原料;细胞生物学试剂;医用原料;医药原料药;中间体类;生物化工;医药、农药及染料中间体;化工原料;原料;化学试剂;APIs;APIMol文件61825-94-3.mol结构式奥沙利铂性质比旋光度+74.5-78.0(D/20)(c=0.5,H2O)储存条件2-8°C溶解度微溶于水,极微溶于甲醇,几乎不溶于无水乙醇。形态固体颜色白色到近乎白色水溶解性Solubleinwaterwithheatingand/orsonicationMerck14,6912稳定性稳定的。冷藏。Chemicalbook与氧化剂不相容。InChIInChI=1/C6H12N2.C2H2O4.Pt/c7-5-3-1-2-4-6(5)8;3-1(4)2(5)6;/h5-8H,1-4H2;(H,3,4)(H,5,6);/q-2;;+4/p-2/t5-,6-;;/s3InChIKeyZROHGHOFXNOHSO-BNTLRKBRSA-LSMILESO=C1C([O-][Pt+2]2(N[C@]3([H])CCCC[C@@]3([H])N2)[O-]1)=O|&1:6,12,r|CAS数据库61825-94-3奥沙利铂用途与合成方法结直肠癌治疗药物奥沙利铂又称乐沙定、草酸铂,属于铂类衍生物,临床上用于治疗经氟脲嘧啶治疗失败后的结直肠癌转移的患者,可单独或联合氟尿嘧啶使用,是继顺铂、卡铂之后的第三代新型铂类抗肿瘤化合物,也是迄今为止惟一对结肠直肠癌具有显著活性的络铂类药物。作用原理是通过产生烷化结合物作用于DNA,形成链内和链间交联抑制DNA的合成及复制。同时也对卵巢癌及黑色素瘤细胞系有抑制增生作用2002年8月,美国食品与药品管理局(FDA)批准了赛诺菲圣特拉堡公司的抗癌药奥沙利铂(oxaliplatin,Eloxatin)用于转移性结肠癌的二线治疗。2004年1月,美国食品与药品管理局(FDA)正式批准注射用奥沙利铂(乐沙定)与5氟脲嘧啶(5FU)和亚叶酸(LV)联合(FOLFOX方案)用于进展期结肠直肠癌的一线治疗。国内市场目前主要由赛诺菲-安万特(乐沙定);江苏恒瑞医药股份有限公司(艾恒);江苏南京制药厂(奥铂)三家生产厂家垄断,占据国内超过85%市场份额。不良反应与副作用1、造血系统:奥沙利铂具有一定的血液毒性。当单独用药时,可引起下述不良反应:贫血、白细胞减少、粒细胞减少、血小板减少,有时可达3级或4级。当与5-氟脲嘧啶联合应用时,中性粒细胞减少症及血小板减少症等血液学毒性增加。2、消化系统:单独应用,可引起恶心、呕吐、腹泻。这些症状有时很严重。当与5-氟脲嘧啶联合应用时,这些副作用显著增加。建议给予预防性和/或治疗性的止吐用药。3、神经系统:以末梢神经炎为特征的周围性感觉神经病变。有时可伴有口腔周围、上呼吸道和上消化道的痉挛及感觉障碍。化学性质无色的薄的三角片状结晶。水中溶解度为7.9mg/ml。用途用于治疗结肠直肠癌。用途抗肿瘤药,用于治疗直肠癌生产方法5g反式环己二胺和18gK2(PtCl4)的水溶液,在室温下反应12h,得到12g中间产物(I)。6:8g硝酸银加到3g化合物(I)的水溶液中,避光搅拌2~3h,然后加入4.8g草酸二钾盐,在室温下反应8h,即得奥沙利铂。
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