湖北蝶化新材料科技有限公司

609799-22-6

C15H19NO2

245.3169

中文名称他司美琼中文同义词(1R-TRANS)-N-[[2-(2,3-二氢-4-苯并呋喃基)环丙基]甲基]丙酰胺;他司美琼;他司美琼杂质A;他司美琼杂质;N-(((1R,2R)-2-(2,3-二氢苯并呋喃-4-基)环丙基)甲基)丙酰胺英文名称Tasimelteon英文同义词Tasimelteon(1R-trans)-N-[[2-(2,3-Dihydro-4-benzofuranyl)cyclopropyl]methyl]propanamide;tasimelteonimpurityA;tasimelteon;(1R-trans)-N-[[2-(2,3-Dihydro-4-benzofuranyl)cyclopropyl]methyl]propanamide;BMS214778;MA1;VEC162;TasiMelteon/BMS214778CAS号609799-22-6分子式C15H19NO2分子量245.32EINECS号相关类别医药中间体;原料;医药原料;化学试剂;贝尔卡主打;PharmaceuticalsMol文件609799-22-6.mol结构式他司美琼性质熔点78°C沸点442.6±24.0°C(Predicted)密度1.145储存条件2-8°C溶解度可溶于氯仿（少许）、甲醇（少许）酸度系数(pKa)16.43±0.46(PreChemicalbookdicted)形态固体颜色白色至类白色他司美琼用途与合成方法生物活性Tasimelteon(BMS-214778)是一种具有口服活性，选择性的双重褪黑激素受体激动剂(DMRA)。Tasimelteon对MT2受体的亲和力是MT1受体的2.1-4.4倍。Tasimelteon是一种昼夜节律性调节剂，具有用于非24小时睡眠/觉醒障碍(Non-24)的潜力。靶点TargetValueMT2receptor()9.8(pKi)MT1receptor()9.45(pKi)体外研究Tasimelteon(BMS-214778)has2.1-4.4timesgreateraffinityfortheMT2receptorbelievedtomediatecircadianrhythmphase-shifting(Ki=0.0692nMandKi=0.17nMinNIH-3T3andCHO-K1cells,respectively),thanfortheMT1receptor(Ki=0.304nMandKi=0.35nM,respectively).Tasimelteonhasnoappreciableaffinityformorethan160otherpharmacologicallyrelevantreceptorsandseveralenzymes.