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乙酰恩格列净 |
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915095-99-7 |
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中文名称乙酰恩格列净中文同义词(1S)-1,5-脱水-2,3,4,6-四-O-乙酰基-1-C-[4-氯-3-[[4-[[(3S)-四氢呋喃-3-基]氧基]苯基]甲基]苯基]-D-葡萄糖醇;乙酰恩格列净;(1S)-1,5-脱水-1-C-[4-氯-3-[[4-[[(3S)-四氢-3-呋喃基]氧基]苯基]甲基]苯基]-D-山梨糖醇四乙酸酯;5-脱水-2,3,4,6-四-O-乙酰基-1-C-[4-氯-3-[[4-[[(3S)-四氢呋喃-3-基]氧基]苯基]甲基]苯基]-D-葡萄糖醇;过乙酰基依帕列净;依帕列净杂质25;恩格列净杂质007;(2R,3R,4R,5S,6S)-2-(乙酰氧甲基)-6-(4-氯-3-(4-(环丁氧基)苄基)苯基)四氢-2H-吡喃-3,4,5-三醋酸酯英文名称AcetoxyEmpagliflozin英文同义词(1S)-2,3,4,6-Tetra-O-acetyl-1,5-anhydro-1-(4-chloro-3-{4-[(3S)-tetrahydro-3-furanyloxy]benzyl}phenyl)-D-glucitol;EmpagliflozinImpurity25;(1S)-1,5-anhydro-2,3,4,6-tetra-O-acteyl-1-C-[4-chloro-3-[[4-[[(3S)-tetrahydrofu-ran-3-yl]oxy]phenyl]methyl]phenyl]-D-Glucitol;AcetoxyEmpagliflozin;(1S)-1,5-Anhydro-1-C-[4-chloro-3-[[4-[[(3S)-tetrahydro-3-furanyl]oxy]phenyl]methyl]phenyl]-D-glucitoltetraacetate;Empagliflozinimpurity13/PeracetylEmpagliflozin/(2R,3R,4R,5S,6S)-2-(acetoxymethyl)-6-(4-chloro-3-(4-(((S)-tetrahydrofuran-3-yl)oxy)benzyl)phenyl)tetrahydro-2H-pyran-3,4,5-tChemicalbookriyltriacetate;[(2R,3R,4R,5S,6S)-3,4,5-Triacetyloxy-6-[4-chloro-3-[[4-[(3S)-oxolan-3-yl]oxyphenyl]methyl]phenyl]oxan-2-yl]methylacetate;PeracetylEmpagliflozinCAS号915095-99-7分子式C31H35ClO11分子量619.06EINECS号1592732-453-0相关类别恩格列净中间体二;恩格列净;中间体;医药原料;医用原料;工厂;系列1;医药原料;杂质对照品;EmpagliflozinMol文件915095-99-7.mol结构式乙酰恩格列净性质沸点673.8±55.0°C(Predicted)密度1.33±0.1g/cm3(Predicted)乙酰恩格列净用途与合成方法用途乙酰恩格列净是合成恩格列净的中间体。恩格列净(empagliflozin)由勃林格殷格翰和礼来合作开发，是一种钠-葡萄糖协同转运蛋白(SGLT2)抑制剂，可用于治疗2型糖尿病。目前已在美国、欧洲、日本等多个国家上市销售。制备在氮气保护下，于500mL三颈瓶中加入干燥的THF(120mL)，冷却至-10℃，加入i-PrMgCl·LiCl的THF溶液(27.2mL，27.2mmol)和n-BuLi的正己烷溶液(21.8mL，54.4mmol)，搅拌30min。将(S)-4-溴-1-氯-2-(4-四氢呋喃-3-基氧基-苄基)苯(10.0g，27.2mmol)溶于干燥THF(10mL)中，缓慢滴加到三颈瓶中，-10℃下搅拌反应2.0h。保持-10℃下，缓慢滴加2，3，4，6-四乙酰氧基-α-D-吡喃葡萄糖溴化物(11.2g，27.2mmol)的THF(10mL)溶液，反应3.0h。反应完毕，加入6NHCl(20mL)的甲醇(100mL)溶液，升温至25℃，搅拌20.0h，用饱和NaHCO3溶液调pH至7，用EA(100mL)萃取两次，有机相依次用水(100mL)和饱和NaCl溶液(100mL)洗涤，加无水Na2SO4干燥，过滤，滤液减压浓缩至干，得淡黄色油状物III(14.3g)，即乙酰恩格列净，收率84.9％。 |
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