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盐酸莫西沙星 大生产技术转让

项目类别: 技术转让
发布时间: 2010-09-26
备  注: 盐酸莫西沙星简介
莫西沙星(Avelox,Avalox)莫西沙星是德国拜耳公司研制的超广谱喹诺酮类药物,商品名为“拜复乐”,1999年9月在德国上市,同年12月在美国获 FDA批准上市。2002年销售额达到3.33亿美元,进入了2002年世界十大畅销抗生素药物,列第8位。德国拜耳公司和美国先灵葆雅公司的产品在2006年的世界市场销售额高达8.22 亿美元,在全球畅销处方药排名第129位;2007年世界市场销售额高达 10.34亿美元,比上年增长 25.8%;2008年上半年为5.75亿美元。 
2002年下半年,莫西沙星在我国上市,由拜耳及北京拜耳医药保健有限公司进行销售,重点市场是我国大中城市的主要医院。该药 2004年进入国家医保目录后,连续3年出现惊人的增长率:2003年到 2007年的复合增长率为116%, 2007年城市样本医院购药金额为2.16亿元,比上年增长了75.1%;2008 年上半年为1.62亿元。
其化学结构式如下

                         C21H24FN3O4•HCl      437.89
图1    盐酸莫西沙星结构式



项目状况:
我公司开发的盐酸莫西沙星合成工艺技术,适合工业化生产。该技术能达到一定的符合产业化要求的技术经济指标及质量要求【以1-环丙基-6,7-二氟-1,4-二氢-8-甲氧基-4-氧代-3-喹啉羧酸(乙酯)计,质量收率达120%。产品质量:纯度大于99.9%,单总杂均小于0.1%,硫酸盐小于0.04%,残渣小于0.1%,水分小于4%】。
1.申报类别: 6+6类。 
2.开发品种:盐酸莫西沙星原料药 
3.制剂规格:0.4g/片。 
4.适应症:治疗患有上呼吸道和下呼吸道感染的成人。如急性窦炎、慢性支气管炎急性发作、社区获得性肺炎、以及皮肤和软组织感染。 
5.用法用量:一次400mg,一日一次。服用时间不受饮食影响。慢性支气管炎急性发作,服用5天。社区获得性肺炎,服用10天。 急性窦炎,服用7 天。
二、项目特点
莫西沙星在体外显示出对革兰阳性菌、革兰阴性菌、厌氧菌、抗酸菌和非典型微生物如支原体、衣原体和军团菌有广谱抗菌活性。抗菌机制为干扰 Ⅱ、Ⅳ拓扑异构酶。拓扑异构酶是控制DNA拓扑和 DNA复制、修复和转录中的关键酶。莫西沙星在体内活性高。莫西沙星口服后可以很快被几乎完全吸收。绝对生物利用度总计约91%。达峰时0.5~4小时。莫西沙星给药不受进食影响。半衰期达12小时。不经细胞色素P450酶代谢。减少了药物间相互作用的可能性。肾脏代谢45%,肝脏代谢52%,肾功能损害和轻度肝功能不全的患者无需调整剂量。
三、国内外研发状况
莫西沙星(Moxinoxacin)是一个新的8一甲氧基氟哇诺酮类抗菌药,由德国Bayer公司研制的一类新药,1999年首次在德 国上市,先后在英国,美国,墨西哥应用。
四、知识产权状况
1-二环取代-3-喹诺酮羧酸衍生物的药物组合物制备方法,专利号为sdCN94100328.0;98.11.12日,8-甲氧基-喹诺酮羧酸类的制备方法,专利号为sdCN02131962.6 1993.01.09,喹诺酮甲酸和萘啶酮甲酸衍生物,专利号为sdCN98109504.6 以上专利保护为20年,最早得到2012年底到期。99813124.5 拜耳2004.05.19授权片剂采用乳糖00811427.7 拜耳2006.03.22授权氯化钠注射液200580042161.6 爱尔康2008.01.16实审滴耳液另有多个国内企业申请专利. 根据国家规定,专利到期前2年便可提出申请,化合物专利2012年底到期,申请报原料没问题,氯化钠注射液有专利,现在不宜申报,现在可以申报的剂型有:片剂,葡萄糖注射液,小水针。
                                       
                                       江苏省海洋资源开发研究院
                                       连云港海恒生化科技有限公司
2010-9-15

联系方法

联系人: 黄深
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